Останнім часом неодноразово повідомлялося про вплив грейпфрута на ефективність деяких лікарських засобів. Подібною властивістю в деякій мірі володіють і інші цитрусові: апельсини гірких сортів (Севілья), помело і лайм. Взаємодії з ліками апельсинів солодких сортів (Невіл, Валенсія) не відзначено.
Основним механізмом взаємодії грейпфрута з ліками служить інактивація певних ферментів, які беруть участь у метаболізмі багатьох лікарських речовин. Інактивація ферментів підвищує біодоступність деяких лікарських речовин і їх концентрацію в крові, що може призвести до симптомів передозування.
До препаратів, застосування яких у поєднанні з грейпфрутом може вести до побічних ефектів, відносять деякі блокатори кальцієвих каналів, блокатори β-адренорецепторів, анальгетики, кортикостероїди, естрогени, бензодіазепіни, статини, антибіотики, противірусні (в тому числі застосовуються при ВІЛ-інфекції), протипухлинні, протиалергійні, психотропні та інші препарати. Важливо підкреслити, що взаємодія з грейпфрутом характеризує не групи, а окремі препарати. Клінічна значимість взаємодій грейпфрута з лікарськими речовинами залежить від широти терапевтичної дії, тяжкості симптомів передозування, характеру вживання грейпфрута, віку та індивідуальних особливостей пацієнта.
Повідомлялося, наприклад, що прийом блокатора кальцієвих каналів фелодипіну в поєднанні з грейпфрутом в звичайних дозах (200-250 мл соку або один цілісний плід) приводив до 3-кратного підвищення системної концентрації лікарської речовини в порівнянні з контролем. При вживанні соку грейпфрута по 250 мл 3 рази на добу протягом 6 днів прийом фелодипіну в звичайній дозі супроводжувався приблизно 5-кратним підвищенням системної концентрації. Має значення також інтервал між прийомом грейпфрута і ліків.
Побічні ефекти одночасного вживання грейпфрута і різних препаратів внаслідок надмірної системної концентрації лікарської речовини особливо актуальні для пацієнтів старшого віку, які приймають в середньому більше ліків і нерідко споживають грейпфрут. У осіб старшого віку менше компенсаторних можливостей для того, щоб нейтралізувати передозування ліків.
Взаємодію грейпфрута з ліками в цілому розглядають як небажане явище, однак властивість грейпфрута підвищувати біодоступність може знайти практичне застосування. Підвищення біодоступності означає досягнення терапевтичного ефекту за допомогою більш низької дози ліків при меншій системній концентрації його метаболітів. Пацієнтам, що регулярно споживають грейпфрут, можна пробувати призначати відповідні препарати в меншій дозі.
Грейпфрут і деякі інші цитрусові є цінними харчовими продуктами, які необхідно включати у харчовий раціон. Про їх регулярне вживання необхідно повідомляти лікарю перед призначенням лікування.
З матеріалами сайту «Український медичний часопис»